新型 PET 示踪剂增强甲状腺髓样癌病灶检测，为靶向治疗提供潜力

一项新的研究发现，一种新开发的 PET 显像剂在临床前和临床研究中可有效识别甲状腺髓样癌 (MTC)。研究结果表明 PET 显像剂可能是临床应用的有前途的治疗诊断候选者。

研究结果发表在《核医学杂志》上。

MTC 是最罕见的甲状腺癌之一，约占所有病例的 3%。由于 MTC 与大多数甲状腺癌起源于不同的细胞，因此这些患者需要不同的影像学和治疗目标。

“胆囊收缩素-2 受体 (CCK-2R) 在大多数 MTC 细胞上过度表达，过去几年已开发出多种针对 CCK-2R 的化合物。然而，大多数这些化合物的代谢稳定性较低，这对于放射配体治疗，”加利福尼亚州斯坦福大学药物放射化学家 Thomas Günther 博士指出。“通过简单的设计修改来解决不稳定问题，我们的团队创建了多种治疗诊断剂，并试图评估它们的有效性。”

在该研究中，三种化合物(DOTA-CCK-66、DOTA-CCK 66.2 和 DOTA-MGS5 外部参考])分别用Cu、67Ga 和177Lu 进行标记。在 MTC 细胞上检查了每种放射性标记化合物的 CCK-2R 亲和力。所有三种化合物都表现出高亲和力，然而，由于 DOTA-CCK-66 总体上更有利的体外特性，DOTA-CCK-66.2 被排除在进一步研究之外。

接下来，对携带 CCK-2R 表达肿瘤的小鼠进行体内稳定性、生物分布、成像和竞争研究。基于其整体体外和体内特性，选择68Ga-DOTA-CCK-66 用于概念验证 PET/CT 应用。

随后，两名 MTC 患者接受了68Ga-DOTA-CCK-66 PET/CT。该化合物具有良好的耐受性，表现出良好的生物分布，并在肿瘤中表现出高活性积累。