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超细磁流体。紫衫醇乳化剂是一种由植物提取、半合成的二萜紫杉烷类抗 *** 药物。多西紫杉醇为水难溶性药物。该乳化剂是由紫杉醇、超细磁流体组成,所以属于超细磁流体,其他制作原料还有无水乙醇、乳化剂和毫微囊、毫微球囊材高分子材料。
多烯紫杉醇,英文名称 Docetaxel,DOC.【别 名】 多西他赛,多西紫杉醇【化 学 名】 5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯【分 子 式】 C43H53NO14
紫杉醇,英文名称 Paclitaxel,别名泰素,紫素,特素,化学名称 5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯],分 子 量 853.92,分 子 式C47H51NO14。
Ia为紫杉醇结构,Ib为多烯紫杉醇结构
目录
1 拼音 2 英文参考 3 药品说明书
3.1 泰索帝的别名 3.2 外文名 3.3 适应症 3.4 用量用法 3.5 禁忌 3.6 泰索帝的不良反应 3.7 注意事项 3.8 泰索帝与其它药物的相互作用 3.9 规格
1 拼音
tài suǒ dì
2 英文参考
taxotere
3 药品说明书 3.1 泰索帝的别名
多西紫杉醇,泰索帝
3.2 外文名
Docetaxel, Taxotere
3.3 适应症
乳腺癌和非小细胞癌。
3.4 用量用法
推荐剂量为每3周用75mg/m2,静脉滴注1 hr。
3.5 禁忌
白细胞数目小于1500/m3的病人。孕期、哺乳期妇女及儿童。
3.6 不良反应
骨髓抑制。过敏反应。体液潴留。可能发生胃肠道反应如恶心、呕吐或腹泻。脱发。乏力。粘膜炎。关节痛和肌肉痛。低血压。神经毒性和心血管副反应极少发生。
3.7 注意事项
治疗前需预服糖皮质激素,如 *** ,以减轻体液潴留的发生。治疗期间应经常监测血细胞数目。
3.8 药物相互作用
可能与酮康唑发生相互作用。
3.9 规格
注射液 20mg x 1支。80mg x 1 支。
在多西紫杉醇2'-位的羟基反应。
多西紫杉醇-2’-丁二酸酯(DTX-Suc)。
多西他赛:
为M期周期特异性药物,促进小管聚合成稳定的微管并抑制其聚解,从而使小管的数量显著减少,并可破坏微管网状结构。体外实验表明,对多种小鼠及人体 *** 细胞株有细胞毒作用,抗瘤谱较PTX广。
对晚期乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌有较好的疗效。对头颈部癌、胰腺癌、小细胞肺癌、胃癌、黑色素瘤、软组织肉瘤也有一定的疗效。
多西他赛只能用于静脉滴注。所有病人在接受多西他赛治疗期前均必须口服糖皮质激素类,如 *** ,在多西他赛滴注一天前服用,每天16mg,持续至少3天,以预防过敏反应和体液潴留。
扩展资料:
药理毒理:
(一)药理作用
多西他赛为紫杉醇类抗 *** 药,通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起抗 *** 作用。多西他赛可与游离的微管蛋白结白,促进微管蛋白装配成稳定的微管,同时抑制其解聚,导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定,从而抑制细胞的有丝分裂。
多西他赛与微管的结合不改变原丝的数目,这一点与目前临床应用的大多数纺锤体毒性药物不同。
(二)毒理研究
1、遗传毒性:
在CHO-K1细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验中,多西他赛表现出致断裂作用,但在Ames试验和CHO/HGDRT基因突变试验中未见致突变作用。
2、生殖毒性:
在大鼠静脉注射多西他赛0.3mg/kg(按体表面积折算,约为临床推荐剂量的1/50),未见对生育力的损伤,但可引起睾丸重量减轻。该结果与大鼠和犬10个周期(每21天给药1次,连续6个月)的重复给药试验结果有相关性。
大鼠和犬静脉注射剂量分别为5mg/kg和0.375mg/kg时(按体表面积折算,分别约相当于临床推荐剂量的1/3和1/15),可见睾丸萎缩和变性,大鼠在低剂量时增加给药次数也表现出相似的作用。
*** 时使用多西他赛可致胎儿损伤。大鼠和家兔在 *** 形成期分别给予多西他赛≥0.3mg/kg/日和0.03mg/kg/日(按体表面积折算,分别相当于临床日推荐剂量的1/50和1/300),可见胚胎毒性和胎仔毒性(表现为子宫内死亡、吸收胎增加、胎仔体重减轻和骨化延迟)。
以上剂量亦可引起母体毒性。目前尚无足够的和严格控制的孕妇临床研究资料。如果患者在孕期使用本品,或在使用本品期间 *** ,应被告之对胎儿的潜在危害和流产的潜在危险。有生育可能的妇女在使用本品治疗期间应避免 *** 。
尚不清楚多西他赛是否从人乳中排泄。鉴于许多药物都可从人乳中排泄,且多西他赛可能引起哺乳婴儿的严重不良反应,母亲在使用本品前应停止哺乳。
参考资料来源:百度百科-多西他赛
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